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在1960年，一組科學(xué)家掀起了種植蘑菇的南波希米亞，現(xiàn)在捷克共和國(guó)的一部分，在樹(shù)林中一個(gè)山毛櫸樹(shù)切一片。在他們的實(shí)驗(yàn)室培養(yǎng)樣品時(shí)，他們發(fā)現(xiàn)，他們的新防止蘑菇等菌類生長(zhǎng)在同一區(qū)域。他們并不知道，他們已經(jīng)遇到了一種新型的殺菌劑價(jià)值數(shù)十億英鎊的靈感。作物保護(hù)行業(yè)在2012年價(jià)值47億美元。殺菌劑嘧菌酯是目前世界上的
發(fā)現(xiàn)新的殺菌劑，是大生意。他們不僅可以用來(lái)治療感染，如腳氣，但他們也作物保護(hù)行業(yè)的主要組成部分，這是在2012年價(jià)值47億美元。負(fù)責(zé)捷克的微生物學(xué)家觀察到什么是復(fù)合嘧菌酯的發(fā)展起點(diǎn)，是世界上的殺菌劑超過(guò)100億價(jià)值每年銷往各地。不幸的是，戰(zhàn)后蘇聯(lián)歐洲的鐵幕后面，這意味著發(fā)現(xiàn)了這個(gè)不尋常的蘑菇?jīng)]有得到很遠(yuǎn)。又過(guò)了17年才一隊(duì)[西]德國(guó)發(fā)現(xiàn)了同樣的活動(dòng)在一個(gè)類似物種。不過(guò)，這一次，它被發(fā)現(xiàn)。
由蒂姆·安科領(lǐng)導(dǎo)的科學(xué)家團(tuán)隊(duì)，他們命名oudemansin和甲氧基丙烯酸酯類從蘑菇中分離抗真菌化合物。這些是非常相似的化合物，既包含了嗎？ - 甲氧基組，關(guān)鍵是他們的活動(dòng)。ICI的農(nóng)業(yè)部門從（現(xiàn)在先正達(dá)公司的一部分）的研究人員閱讀安科的一篇關(guān)于這些新的化合物，并要求進(jìn)行試的。“他們是一個(gè)有趣的化合物對(duì)，你可以看到他們是非常相似的結(jié)構(gòu)彼此，說(shuō)："先正達(dá)公司的化學(xué)家約翰·克勞夫，從一開(kāi)始就參與該項(xiàng)目的。Strobilurin類是簡(jiǎn)單的化合物，從合成的角度，它是一個(gè)更有吸引力的起點(diǎn)。
雙方oudemansin和甲氧基丙烯酸酯類為他們的殺真菌活性進(jìn)行了測(cè)試。這兩種化合物是活性的酶測(cè)定中，抗真菌在瓊脂平板上生長(zhǎng)。然而，只有oudemansin是積極對(duì)真菌生長(zhǎng)在溫室中的植物。創(chuàng)建的甲氧基丙烯酸酯類的雙鍵的鏈共軛體系的電子吸收UV光。陽(yáng)光引起的甲氧基丙烯酸酯類打破;顯然不是理想的一種化學(xué)物質(zhì)，會(huì)被噴到作物生長(zhǎng)在陽(yáng)光下。
盡管這樣，其他測(cè)試看出，在強(qiáng)大的活性意味著不能忽視的甲氧基丙烯酸酯類。化學(xué)家開(kāi)始試圖產(chǎn)生類似的化合物，在陽(yáng)光下，不會(huì)打破。這樣做的一個(gè)簡(jiǎn)單的方法是去除雙鍵。但是，這允許單鍵旋轉(zhuǎn)，改變分子的形狀，使得它綁定到它的靶標(biāo)酶。為了避免這種情況，保持固定在適當(dāng)位置的分子，它們?nèi)〈酥虚g的雙鍵與苯環(huán)。
新的化合物在溫室的工作非常出色，但與一個(gè)強(qiáng)大的太陽(yáng)燈的測(cè)試表明，它仍然過(guò)快退化。小規(guī)模外場(chǎng)測(cè)試證實(shí)了這一點(diǎn)。結(jié)構(gòu)的改變，使二苯醚確保其穩(wěn)定性，同時(shí)還提供了另一種優(yōu)勢(shì)：“這是次甲氧基丙烯酸酯類化合物，有全身活動(dòng)。換句話說(shuō)，在植物周圍移動(dòng)，說(shuō)克拉夫。
這種系統(tǒng)性的活動(dòng)，是一個(gè)重要的考慮因素，在發(fā)展現(xiàn)代農(nóng)藥。老式的化學(xué)物質(zhì)會(huì)留在葉片上，在那里他們被噴，只是保護(hù)區(qū)。全身性的化合物，可通過(guò)葉片吸收，并通過(guò)木質(zhì)部由植物，它是用來(lái)從根部輸送營(yíng)養(yǎng)。趁著這個(gè)化合物可以蔓延整個(gè)工廠甚至保護(hù)部分，還沒(méi)有成長(zhǎng)。
全身化合物有自己的苦衷。他們通過(guò)深進(jìn)廠，有可能造成更多的傷害比他們防止?！昂芏嗷衔?，早在節(jié)目不錯(cuò)，全身，但他們相當(dāng)大的毒性作物等非起動(dòng)器產(chǎn)品。優(yōu)化方案的一個(gè)關(guān)鍵部分是維持全身的效果，但提高了安全性的作物，“克拉夫說(shuō)?！叭绻虑槭菚?huì)得到進(jìn)廠，是全身，它必須是非常有選擇性，這是有時(shí)很難實(shí)現(xiàn)。"
克拉夫和他的同事們提出類似物二苯醚，希望刺激的效力。添加另一個(gè)苯氧基做了工作，但也增加了親脂性，使其油膩。親脂性化合物被卡住蠟狀葉子表面上，所以系統(tǒng)活性的丟失。全身活動(dòng)也取決于溶解度，只有一條狹窄的窗口，得到它的權(quán)利。在另一種嘗試，化學(xué)家取代的苯環(huán)與吡啶，正好相差交換一個(gè)氮原子的一個(gè)碳原子。這使得它易溶于水，所以得太快通過(guò)木質(zhì)部，留下的基本未受保護(hù)的植物。 他們合成了一種新的化合物，這兩個(gè)方面結(jié)合起來(lái) - 額外苯氧取代嘧啶環(huán)在中間 - 它有額外的效力和正確的溶解度是全身性的。他們稱之為亞托敏。
生產(chǎn)超過(guò)1400種化合物，服用50年化學(xué)家后，球隊(duì)知道他們有一些特別的東西?！八形?，因?yàn)槟汩_(kāi)始從大自然的化合物，"克拉夫說(shuō)?！拔覀冇泻芏嗷谔烊划a(chǎn)物的研究計(jì)劃，但通常情況下，最喜歡的研究項(xiàng)目，他們不導(dǎo)致任何適用于開(kāi)發(fā)和制造。但他們是一個(gè)很好的靈感來(lái)源，如果你得到的市場(chǎng)的東西，它往往是非常不同和開(kāi)拓的。
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