達(dá)托霉素直供現(xiàn)貨標(biāo)準(zhǔn)品是什么？你了解它的作用嗎？
更新時間：2021-08-10 點擊次數(shù)：600次
達(dá)托霉素直供現(xiàn)貨標(biāo)準(zhǔn)品，是一種可以從玫瑰孢鏈球菌發(fā)酵衍生得到的一種新型環(huán)脂肽類抗生素，最初是在20世紀(jì)80年末由美國禮萊公司研究，1997年11月，禮萊公司將達(dá)托霉素的全球開發(fā)、生產(chǎn)和銷售權(quán)轉(zhuǎn)讓給Cubist制藥公司，Cubist公司將其作為重點開發(fā)品種。自2003年FDA批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床，其先后在德國、英國、荷蘭上市，并在2007年于中國上市。
達(dá)托霉素直供現(xiàn)貨標(biāo)準(zhǔn)品的分子及作用機(jī)制？
達(dá)托霉素的分子式為C72H101N17O26，是由13個氨基酸及一個癸酰基側(cè)鏈組成的環(huán)狀脂肽，具有的水溶性和一定的脂溶性，其中脂溶性的存在使其容易與細(xì)菌磷質(zhì)層反應(yīng)，因而具有很好的抗菌效果。
達(dá)托霉素的作用機(jī)制與β內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、糖肽類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素不同，它通過多種方面破壞革蘭陽性細(xì)菌細(xì)胞膜而起到殺菌作用，但并不滲入胞漿。達(dá)托霉素確切的作用機(jī)制尚未被闡明，但其抑菌機(jī)制的基礎(chǔ)被*是其能與磷脂膜的相互作用。對此有3種推測：（1）擾亂氨基酸轉(zhuǎn)運，抑制革蘭氏陽性菌細(xì)胞膜的脂磷酸脂質(zhì)（LTA）合成，改變細(xì)胞膜性質(zhì)；（2）達(dá)托霉素分子插入細(xì)胞膜并發(fā)生低聚化，形成離子通道或更大孔隙，使細(xì)胞內(nèi)離子外溢導(dǎo)致細(xì)胞死亡。（3）耗散膜電位，干擾合成肽聚糖的前體物攝取。
達(dá)托霉素的作用機(jī)制和其他抗生素不同，能夠通過擾亂細(xì)胞膜對氨基酸的運轉(zhuǎn)，從而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成，改變細(xì)胞質(zhì)膜的性質(zhì)，還能通過破壞細(xì)菌的細(xì)胞膜，是其內(nèi)容物外泄，從而達(dá)到殺菌的目的。金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐藥)導(dǎo)致的伴發(fā)右側(cè)感染性心內(nèi)膜炎的血流感染菌血癥，將6mg/kg本藥溶解在0.9%氯化鈉注射液中，以30分鐘的時程滴注，每24小時1次，至少2-6周。達(dá)托霉素用于治療一些由于革蘭氏陽性敏感菌株引起的并發(fā)性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染。比如膿腫，手術(shù)切口感染和皮膚潰瘍，用于由于金黃色葡萄球菌引起的右側(cè)感染性心膜炎。
達(dá)托霉素直供現(xiàn)貨標(biāo)準(zhǔn)品的作用機(jī)制和其他抗生素不同，能夠通過擾亂細(xì)胞膜對氨基酸的運轉(zhuǎn)，從而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成，改變細(xì)胞質(zhì)膜的性質(zhì)，還能通過破壞細(xì)菌的細(xì)胞膜，是其內(nèi)容物外泄，從而達(dá)到殺菌的目的。金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐藥)導(dǎo)致的伴發(fā)右側(cè)感染性心內(nèi)膜炎的血流感染菌血癥，將6mg/kg本藥溶解在0.9%氯化鈉注射液中，以30分鐘的時程滴注，每24小時1次，至少2-6周。達(dá)托霉素用于治療一些由于革蘭氏陽性敏感菌株引起的并發(fā)性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染。比如膿腫，手術(shù)切口感染和皮膚潰瘍，用于由于金黃色葡萄球菌引起的右側(cè)感染性心膜炎。
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